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抗菌药——喹诺酮类


文章作者:www.zx8.org.cn 发布时间:2019-10-29 点击:1072



这两天阳光特别好。

但是白天越来越短,气温越来越低。

呼啸的北风带走了水

这些是秋天的力量。

同时提醒每个人增加衣服保暖

今天的大药房带来了每个人的老朋友

抗菌药物喹诺酮类

也许每个人都在想:呃?我们彼此不熟悉。

别担心,请看看下面的介绍

喹诺酮类抗菌药物是以4-喹诺酮(或吡唑啉酮酸)为基本结构的合成抗菌药物。4-喹诺酮母核的N1、C5、C6、C7和C8引入不同的基团,形成具有不同特征的喹诺酮类药物。形成的药物是氧氟沙星类型的药物。

事实上,每个人在看到氧氟沙星的药物时都应该有一些模糊的印象。真的没有印象,请看看这幅画。

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氧氟沙星的常用药物

[普通药物]

诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、加氟沙星

喹诺酮类药物的基本化学结构;

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[内部流程]

1.口服吸收良好,食物一般不影响药物的吸收,但富含Fe2、Ca2、Mg2的食物会降低药物的生物利用度。

(*生物利用度:通过血管外途径给药后,药物吸收到全身血液循环中的相对量和速度。)

2.药物的消除方法是不同的。培氟沙星主要在肝脏代谢,并通过胆汁排泄。氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星,其中约80%以原始形式排泄到肾脏。

[药理作用]

1.抗菌谱:广谱杀菌药物

2.对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌有很强的杀菌作用。

3.与其他类型药物的交叉耐药性降低

[抗菌机制]

1.对于革兰氏阴性细菌:抑制脱氧核糖核酸回旋酶。

药物嵌入断裂的脱氧核糖核酸链中,形成酶-脱氧核糖核酸-药物三元复合物,抑制脱氧核糖核酸回旋酶的活性,达到杀菌的效果。喹诺酮类药物对细菌脱氧核糖核酸回旋酶有很高的选择性,只有在很高的浓度下才能影响哺乳动物拓扑异构酶,因此临床不良反应很少。

(*在大肠杆菌脱氧核糖核酸的转录或加工过程中,双螺旋结构部分打开,导致去螺旋附近的双螺旋结构过度缠绕,进而影响超螺旋结构形成正的超螺旋,阻碍双螺旋结构的进一步打开,使转录和复制过程难以继续。脱氧核糖核酸回旋酶必须与正超螺旋位点的前后双螺旋片段连续结合,使正超螺旋变成负超螺旋,转录和复制过程可以继续。)

2.对于革兰氏阳性菌:抑制拓扑异构酶。

拓扑异构酶可以缓解脱氧核糖核酸结节,解开脱氧核糖核酸环,松开超螺旋等。它可以帮助染色体分配给后代细菌。喹诺酮类药物通过抑制拓扑异构酶干扰细菌的基因复制。

[抗药性]

常见的耐药菌有金黄色葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌。

[耐药机制]

1.基因突变:降低酶和药物之间的亲和力。

2.OmpF减少:细菌的外膜孔蛋白是亲水性小分子通道,是喹诺酮类药物进入细菌的通道,主要包括OmpA、OmpF、OmpC和蛋白k,细菌的耐药性主要与OmpF和OmpC有关。该基因调节OmpF的表达,导致其合成减少或缺失,从而阻止喹诺酮类药物通过膜通道进入细菌。

3.主动外排机制:金黄色葡萄球菌含有NorA蛋白,可主动从多种药物中外排,在细胞浆膜上形成转运通道,并将喹诺酮类药物泵出细菌。

4.钝化酶的产生:抗菌活性降低。

[临床应用]

1.泌尿生殖系统感染:优选环丙沙星和氧氟沙星

铜绿尿道炎:环丙沙星优先

2.呼吸系统感染:左氧氟沙星或莫西沙星与万古霉素的联合用药是青霉素耐药肺炎的首选

3.肠道感染和伤寒:它首先被选择用于治疗志贺氏痢疾和沙门氏菌胃肠炎、伤寒或副伤寒,头孢曲松也首先被选择用于治疗伤寒或副伤寒。

[不良反应]

1. 胃肠道反应:可见胃部不适、恶心、呕吐等,一般不严重,患者可耐受。

2. 中枢神经系统毒性:轻者表现为失眠、头晕、头痛;重者可出现精神异常、抽搐。惊厥等。

3. 光敏反应(光毒性):在紫外线激发下,药物氧化成活性氧,引起皮肤炎症,表现为光照部位的皮肤出现瘙痒性红疹,严重者出现皮肤糜烂、脱落。应停药。

4. 肝毒性、肾毒性、心脏毒性。

【禁忌】

孕妇、精神病史者禁用。不可心、肝、肾毒性药物联用。

文字|黄婕,隋嘉杰

图片|来源于网络

排版|周菲

参考|

杨宝峰,陈建国.药理学.9版[M].北京:人民卫生出版社,2018

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